2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119515
    Denopamine

    地诺帕明

    		Agonist 98.29%
    Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。
    Denopamine
  • HY-102076
    0990CL ≥98.0%
    0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的，异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
    0990CL
  • HY-107915
    Levonordefrin 98.62%
    Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品，作为牙科局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。中的血管收缩剂，通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。
    Levonordefrin
  • HY-B1270
    Isoxsuprine hydrochloride

    去氧肾上腺素杂质31

    		Agonist 99.95%
    Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
    Isoxsuprine hydrochloride
  • HY-101327A
    Xamoterol hemifumarate Agonist 99.92%
    Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体 激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。
    Xamoterol hemifumarate
  • HY-111191
    ONO-2952 99.51%
    ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
    ONO-2952
  • HY-148825
    NP10679 Inhibitor 98.40%
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-12760
    Indoramin

    吲哚拉明

    		99.80%
    Indoramin 是具有口服活性的抗高血压剂。Indoramin 对α1A 肾上腺能受体也有选择性。
    Indoramin
  • HY-N4225
    Aaptamine Antagonist 99.71%
    Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。
    Aaptamine
  • HY-B1675A
    Levalbuterol hydrochloride Agonist 99.93%
    Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Levalbuterol hydrochloride
  • HY-15844
    AG-825 Activator 98.02%
    AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡 (Apoptosis)。AAG-825 增加 β1AR 密度。AAG-825 具有抗癌和抗炎活性。AAG-825 能应用于心血管疾病研究。
    AG-825
  • HY-122537A
    Arotinolol

    阿罗洛尔

    		Antagonist 99.93%
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
    Arotinolol
  • HY-B0006A
    Carvedilol phosphate hemihydrate

    卡维地洛磷酸盐水合物

    		Inhibitor 99.94%
    Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
    Carvedilol phosphate hemihydrate
  • HY-B0194
    Tizanidine

    替扎尼定

    		Agonist 99.58%
    Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine
  • HY-16567
    Asenapine hydrochloride

    阿塞那平盐酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Asenapine (Org 5222) hydrochloride 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine hydrochloride 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine hydrochloride
  • HY-19057A
    Vatinoxan hydrochloride Antagonist 99.79%
    Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
    Vatinoxan hydrochloride
  • HY-B0452
    Ritodrine hydrochloride

    盐酸利托君

    		Agonist 99.82%
    Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种有效的口服 β-肾上腺素能 β-adrenergic激动剂。Ritodrine hydrochloride 可减少早产和子宫收缩。Ritodrine hydrochloride 具有研究早产的潜力。
    Ritodrine hydrochloride
  • HY-B0983
    Hydrocortisone 17-butyrate

    丁酸氢化可的松

    		Agonist 99.94%
    Hydrocortisone 17-butyrate 是一种非氟化外用皮质类固醇，可用于牛皮癣、湿疹和其他炎症性皮肤病。Hydrocortisone 17-butyrate 可抑制大鼠肉芽肿的形成。Hydrocortisone 17-butyrate 可诱发血管收缩。
    Hydrocortisone 17-butyrate
  • HY-14539R
    Clozapine (Standard)

    氯氮平（标准品）

    		Inhibitor
    Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine (Standard)
  • HY-A0144A
    Etilefrine hydrochloride

    盐酸依替福林; 依替福林盐酸盐

    		Agonist 99.81%
    Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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