Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Ligand (6) Substrate (2) 抑制剂 (230) Control (8) 激动剂 (457) 降解剂 (1) 拮抗剂 (477) 激活剂 (40) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103093

Zotepine	Antagonist	99.80%
Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT_2A，5-HT_2C，组胺 H₁，α₁-adrenergic 和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，K_d 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-B0006A

Carvedilol phosphate hemihydrate 卡维地洛磷酸盐水合物	Inhibitor	99.94%
Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

HY-119515

Denopamine 地诺帕明	Agonist	98.29%
Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。

HY-102076

0990CL		≥98.0%
0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的，异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。

HY-B0452

Ritodrine hydrochloride 盐酸利托君	Agonist	99.82%
Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种有效的口服 β-肾上腺素能 β-adrenergic激动剂。Ritodrine hydrochloride 可减少早产和子宫收缩。Ritodrine hydrochloride 具有研究早产的潜力。

HY-B1298

Methoxamine hydrochloride 盐酸甲氧明	Agonist	99.32%
Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出，但不增加腺苷的溢出。

HY-101336

RS 17053 hydrochloride	Antagonist	99.93%
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1_A 肾上腺素受体 (α1_A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pK_i 值为 9.1，功能分析的 pA₂ 值为 9.8。

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔	Antagonist	99.95%
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-122537A

Arotinolol 阿罗洛尔	Antagonist	99.93%
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-N1919

Ajmalicine 阿吗里新	Inhibitor	99.39%
Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α₁-肾上腺素受体 (α₁-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其 IC₅₀ 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。

HY-B0225B

Methyldopa hydrate L-(-)-α-甲基多巴水合物	Agonist	99.95%
Methyldopa hydrate (L-(-)-α-Methyldopa hydrate) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。

HY-B0192

Alfuzosin 阿夫唑嗪	Antagonist	99.86%
Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。

HY-A0144A

Etilefrine hydrochloride 盐酸依替福林; 依替福林盐酸盐	Agonist	99.90%
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。

HY-101327A

Xamoterol hemifumarate	Agonist	99.92%
Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。

HY-117071

Dabuzalgron	Agonist	98.72%
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

HY-17549

Adrafinil 阿屈非尼	Agonist	99.85%
Adrafinil (CRL-40028, Olmifon)是modafinil的原药，是α-1肾上腺受体激动剂。

HY-148825

NP10679	Inhibitor	98.40%
NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC₅₀ 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC₅₀ 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。

HY-12760

Indoramin 吲哚拉明		99.80%
Indoramin 是具有口服活性的抗高血压剂。Indoramin 对α_1A 肾上腺能受体也有选择性。

HY-B1052A

Lofexidine 洛非西定	Agonist	99.08%
Lofexidine 是选择性的、 α2 受体激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

HY-B0374A

Moxonidine hydrochloride 盐酸莫索尼定	Activator	99.83%
Moxonidine (BDF5895) hydrochloride 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I₁-R) 激动剂。Moxonidine hydrochloride 激活咪唑啉 I₁ 受体和 α₂ 肾上腺素能受体，影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine hydrochloride 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。

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