Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (8) Ligand (6) 抑制剂 (220) 激动剂 (437) 降解剂 (1) 拮抗剂 (447) 激活剂 (23) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1675A

Levalbuterol hydrochloride	Agonist	99.93%
Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-119515

Denopamine 地诺帕明	Agonist	98.67%
Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。

HY-19057A

Vatinoxan hydrochloride	Antagonist	99.79%
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-102076

0990CL		≥98.0%
0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的，异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。

HY-107915

Levonordefrin		98.62%
Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品，作为牙科局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。中的血管收缩剂，通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。

HY-B0983

Hydrocortisone 17-butyrate 丁酸氢化可的松	Agonist	99.93%
Hydrocortisone 17-butyrate 是一种非氟化外用皮质类固醇，可用于牛皮癣、湿疹和其他炎症性皮肤病。Hydrocortisone 17-butyrate 可抑制大鼠肉芽肿的形成。Hydrocortisone 17-butyrate 可诱发血管收缩。

HY-32329

Setiptiline 司普替林	Antagonist	98.03%
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-117071

Dabuzalgron	Agonist	98.72%
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

HY-12390

Lofepramine 洛非帕明	Inhibitor	≥99.0%
Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂，口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取，其 IC₅₀s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。

HY-148825

NP10679	Inhibitor	98.40%
NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC₅₀ 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC₅₀ 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。

HY-B0475

Xylometazoline hydrochloride 盐酸赛洛唑啉	Agonist	99.94%
Xylometazoline hydrochloride 是一种 α-肾上腺素能受体激动剂 (K_i=0.05-1.7 μM)。Xylometazoline hydrochloride 可收缩鼻腔血管，增加鼻腔气流。Xylometazoline hydrochloride 可用于鼻塞和流鼻涕的研究。

HY-122537A

Arotinolol 阿罗洛尔	Antagonist	99.93%
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-132184

5,6-Epoxyeicosatrienoic acid		99.00%
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC₅₀=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。

HY-B1613A

Clebopride malate 苹果酸氯波必利	Antagonist	99.72%
Clebopride malate 是一种口服有效的 dopamine Receptor 拮抗剂。Clebopride malate 作用于多巴胺 D2 受体，具有止吐和促动力作用。Clebopride malate 可用于功能性胃肠病研究。

HY-B0006A

Carvedilol phosphate hemihydrate 卡维地洛磷酸盐水合物	Inhibitor	99.94%
Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

HY-B0194

Tizanidine 替扎尼定	Agonist	99.58%
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

HY-14537

Latrepirdine dihydrochloride	Antagonist	99.65%
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-B1506A

Acepromazine maleate 马来酸乙酰丙嗪	Antagonist	99.48%
Acepromazine (Acetopromazine) maleate 是一种吩噻嗪类促进安定的试剂，是 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂。

HY-B1298

Methoxamine hydrochloride 盐酸甲氧明	Agonist	99.10%
Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出，但不增加腺苷的溢出。

HY-B0446

Naphazoline hydrochloride 盐酸萘甲唑啉	Agonist	99.38%
Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。

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